依替巴肽

依替巴肽（Integrilin）是糖蛋白IIb / IIIa抑制剂类的抗血小板药物。依替巴肽是衍生自在东南侏儒响尾蛇（Sistrurus miliarius barbouri）的毒液中发现的蛋白质的环状七肽。它属于精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 模拟物的类并可逆地结合到血小板。依替巴肽的半衰期短。该药物是GPIIb / IIIa的第三种抑制剂，其在特异性抗体abciximab和非肽tirofiban进入全球市场之后已经发现广泛接受。

化合物简介

基本信息

中文名称：依替巴肽

中文别名：依菲巴特；依非巴肽；埃替非巴肽;

英文名称：eptifibatide

英文别名：Eptifibatide

CAS号：188627-80-7

分子式：C35H49N11O9S2

结构式：

分子量：831.96200

精确质量：831.31600

PSA：374.49000

LogP：1.62840

物化性质

密度：1.605 g/cm3

折射率：1.735

依替巴肽相关药物信息概况

适应证

用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗。

禁忌证

以下患者禁用。

1．对依替巴肽过敏者。

2．近30日内有异常出血或有出血倾向者。

3．有出血性脑卒中的病史或近30日内发生脑卒中的患者。

4．肾透析患者。

5．难以控制的严重高血压患者，收缩压大于26.7kPa（200mmHg）或舒张压大于14.7kPa（110mmHg）。

6．近6周内做过大手术的患者。

7．血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。

8．血小板计数低于100×10/L者。

9．同时胃肠外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。

注意事项

1．老人无需调整剂量，但体重小于50kg者，有加重出血的危险性。

2．依替巴肽妊娠安全分级为B级。

3．宜尽量减少血管及其他部位创伤，避免在不易压迫止血部位静脉给药。

4．股动脉穿刺部位止血后及患者停用依替巴肽和肝素后，应至少观察4h。

5．只有活化部分凝血激酶时间（APTT）小于45s时，才可拔掉动脉导管鞘。接受PCI的患者，应在停用肝素并使其药效消失后才可拔掉动脉导管鞘。

6．如发生不能控制的出血，应立即停用依替巴肽和肝素。

7．2～8℃保存。

不良反应

1.可出现血压降低。

2．血液：可见淤斑（7%）、血肿（6%）、血尿（0.6%）、血小板减少。有报道，可出现股动脉穿刺部位的大出血（5%～11%）、胃肠道出血（8%）、泌尿生殖道出血（4%）、颅内出血（2%）。

3．中枢神经系统：可出现脑卒中，多为非出血性（脑梗死），尤其是心率过快、年龄偏大、曾患前壁心肌梗死、暂时性脑缺血或脑卒中、糖尿病病史者。

用法用量

1.推荐剂量为180μg/kg，静注，然后以2μg/（kg·min）静滴，直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植（CABG）手术，最多持续72h。

2．经皮冠脉介入治疗（PCI）：推荐剂量为手术前180μg/kg，静注，然后以2μg/（kg·min）静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。滴注时间应维持18～24h（至少12h）。极量：体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22．6mg，静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时（血肌酸酐为2～4mg/dl）的急性冠脉综合征：先给予180μg/kg静注，然后以1μg/（kg·min）静滴。PCI患者，先给予180μg/kg静注，然后以1μg/（kg·min）静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22.6mg，静滴速度最大为7.5mg/h。

药物的相互作用

1．与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、萃布地尼（Treprostinil）、尕古树脂（Guggul）、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体类抗炎药（如阿司匹林）、抗凝药、溶栓药合用，有增加出血的危险性。

2．与当归、茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、小白菊、越橘、红醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、猫爪草、芹菜、姜黄素、大蒜、黄芪、辣椒素、生姜、蒲公英、银杏、丁香油、卡法（KAVA）、山楂、甘草、益母草、黄芩、丹参、大黄、红花油合用，有增加出血的危险性。

3．依替巴肽与呋塞米存在配伍禁忌，但可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、利多卡因、哌替啶、美托洛尔、咪达唑仑、吗啡、硝酸甘油、氯化钾、葡萄糖、氯化钠配伍。

剂型与规格

20mg/10ml；75mg/100ml；200mg/l00ml。

药理作用

依替巴肽为糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体（血小板凝血因子Ⅰ受体）拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路（血浆凝血因凝血因子Ⅰ与GPⅡb/Ⅲa结合），可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。

药代动力学

依替巴肽静注后5min可达血药浓度峰值。静脉给药后lh，可显著抑制血小板功能，作用可持续2～4h，药时曲线下面积为1.06μg·h/ml。分布容积约为185ml/kg，分布半衰期为5min。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替巴肽和极性代谢物均无活性。依替巴肽肾脏清除率为3.79L/h，总体清除率为55～58L/（kg·h）。肾脏排泄率为71.4%，经呼吸排泄不到1%，经粪便排泄不到1.5%。消除半衰期为1.13～2.5h，依替巴肽可经血液透析清除。

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