化学合成药物

依据化学规律研究和生产的化学合成药

化学合成药物是指以化学理论为指导，依据化学规律研究和生产的化学合成药。其特点是对疾病治疗疗效快，效果明显。但人体是一个复杂系统，化学合成药缺乏对人体本身结构分子水平的分析研究及人体各部分相关联的整体综合考察，因此治疗效果虽然明显，但有头痛医头、脚痛医脚的局限性治疗特征，且常有程度不同的副作用。

发展简介

化学药物作为药物的一大类型，它的起源和发展蕴涵在整个药物发展的历史中。其研究与开发的历史是一个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性的试验到科学的合理设计的过程，大致可区分为3个阶段：发现阶段、发展阶段和设计阶段。

发现阶段

自19世纪至20世纪30年代。其特征是从动植物体中分离、纯化和鉴定许多天然产物，如有机酸(如水杨酸)、生物碱(如吗啡、阿托品、奎宁、咖啡因)等。这些天然产物具有某种生理或药理活性，可直接被用作药物。它们的分离和鉴定，说明了天然药物巾所含的化学物质是天然药物产生治疗作用的物质基础，这些天然药物分子不仅为临床应用提供了准确适用的药品，而且也为药物化学的发展创立了良好的开端。

19世纪中期以后，化学工业，特别是染料化工、煤化工等的发展，为人们提供了更多的化学物质和原料，人们对众多的有机合成化学的中间体、产物等进行了药理活性研究。同时有机合成技术的发展，使人们由简单的化工原料来合成药物成为可能。如人们使用氯仿和乙醚作为全身麻醉药，水合氯醛作为镇静夜眠药，这些药品的成功使用，促进了制药工业的发展。制药工业开始大量地合成和制备化学药物是在19世纪末期和20世纪初期，人们开始合成一些简单的化学药物，如水杨酸和阿司匹林、苯佐卡因、氨替比林、非那西汀等，并且进行大规模的生产。药物化学的研究开始由天然产物的研究转入人工合成品的研究。与此同时，某些天然的和合成的有机染料中间体如白浪多息，用于致病菌的感染治疗，发现某些合成的化合物具有化学治疗作用而被用于临床。这个阶段中用于致病菌感染治疗的合成有机染料中间体为化学药物的最初起源，为制药工业的蓬勃发展奠定了良好的开端。然而，在这个阶段只局限于对已有物质的研究、寻找和发现可能的药用价值，是一种孤立的研究方式，未能在天然或合成物质的化学结构与生物活性的关系上做深入的研究。

发展阶段

大致是在20世纪30年代到60年代。其特点是合成药物的大量涌现，内源性生物活性物质的分离、测定和活性的确定，酶抑制剂的临床应用等，可称为药物发展的“黄金时期”。Dornagk首次将百浪多息用于临床治疗细菌感染，开始了现代化学治疗的纪元，并由此开拓出数十个临床应用的磺胺药。40年代青霉素抗菌活性得到进一步证实，并首次应用于临床，成为第一个应用于临床的抗生素药物。由于青霉素结构独特，抗菌活性强，在治疗学上带来了一次革命。青霉素的出现促使人们开始从真菌和其他微生物中分离和寻找其它抗生素。同时在青霉素临床应用的基础上，开展了半合成抗生素的研究并成功开发了耐酸、耐酶和广谱的几大类半合成青霉素。这一阶段，不仅合成了许多证明有药用价值的天然物质，一度缓解自然资源匮乏的问题，而且利用有机合成技术及其它技术，合成了甾体激素类药物、半合成抗生素、神经系统药物、心脑血管治疗药以及恶性肿瘤的化学治疗药物等，使化学药物在这个阶段取得了长足的进步。

设计阶段始于20世纪60年代。在这之前药物的研究与开发遇到了困难。一方面，由于包括有抗感染药在内的许多药物的发现，使得大部分疾病能够得到治愈或缓解，而那些疑难重症，如恶性肿瘤、心脑血管疾病和免疫性疾病等的药物治疗水平相对较低，这类药物的研制难度较大，因而仍按以前的方法与途径研究开发，人力物力耗费巨大，而成效并不令人满意；另一方面，欧洲出现的“反应停”事件，造成千百个严重畸形儿的出生，轰动了全世界。因而各国卫生部门制定法规，规定对新药进行致畸、致突变和致癌性试验，从而增加了研制周期和经费。

因此，客观上需要改进研究方法，将药物的研究和开发过程建立在科学合理的基础上，即药物设计。在此期间，物理化学和物理有机化学，生物化学和分子生物学的发展，精密的分析测试技术，如色谱法、放射免疫测定、质谱、核磁共振和x射线结晶学的进步，以及电子计算机的广泛应用，为阐明药物作用机理和深入解析构效关系准备了坚实的理论基础和强有力的实验技术。人们对生物体尤其是人体的认识也进一步加深，药物作用的可能靶点，如受体、酶、离子通道等的结构逐渐被阐明，病人的发病机制及过程也逐渐被人们所认识。相关科学技术的发展使人们能够从病人发病机制的基础上有针对性地设计新药，从而提高药物开发的成功率。

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