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匹伐他汀

抑制剂

匹伐他汀化合物为白色粉末，化学式为(（3R，5S，6E）-7-[2-环丙基-4（p- 氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羟基-6-庚酸）。

化合物简介
物化性质
密度：1.352g/cm3
沸点：692ºC at 760mmHg
折射率：1.679
蒸汽压：4.21EmmHg at 25°C
合成路线
1）
药理作用
匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶有强力拮抗抑制作用，能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程，从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白（LDL）受体mRNA的合成，使其数量增加，导致LDL受体密度增大，从而促进LDL的清除，使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。
药代动力学
匹伐他汀口服，主要吸收部位是十二指肠和大肠，吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上，选择性地分布在肝脏，在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢，代谢物浓度比药物原形浓度低，经粪便排出体外，尿中也有少量药物排泄，总排泄率几乎达到100%。
适应证
适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。
不良反应
常见的不良反应是腹痛、便秘等胃肠道不适，偶见血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、肌酸激酶（CK）升高。
用法用量
口服，每次1～2mg，每日1次，通常晚饭后服用，并随年龄和症状的不同适当增减用量，每日最大用量不超过4mg。
禁忌症
1.下列患者禁止给药：
1）对本品成份有既往过敏史的患者。
2）重症肝病患者或胆道闭塞的患者（这些患者服用本药可能导致血药浓度升高，不良反应发生频率增高，并有使肝功能进一步恶化的可能。）。
3）正服用环孢菌素的患者（可能导致血药浓度升高，不良反应发生频率增高。可能发生横纹肌溶解症等严重的不良反应）。
4）孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。
2.以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药：
肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本要与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况（易引起横纹肌溶解症）。
注意事项
1.慎重给药（以下患者需慎重给药）
1）肝病患者或有既往病史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告）。
2）肾病患者或有既往病史的患者（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化）。
3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现横纹肌溶解症）。
4）甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者（有易出现横纹肌溶解症的报告）。
2.重要的基本注意事项
在使用本药的情况下以下几点要充分注意。
1）使用本品前，首先采用治疗高脂血症的基本疗法-食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。
2）从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次，以后定期（如半年1次）检查。
3）服药过程中要定期检查血中脂质值，如发现对治疗无反应时应停止给药。
3.使用注意事项
交付患者本品时，知道患者将药片从铝塑泡罩包装中取出后服用。（有由于误服铝塑泡罩包装板，硬角刺入食道粘膜，引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症的报告）
4.其他注意事项
狗的经口给药试验（3mg/kg/日以上3个月，1mg/kg/日以上12个月）发现有白内障的发生。但其他动物（大鼠、猴子）未见类似情况发生。
药物相互作用
本制剂几乎不被肝的药物代谢酶P450（CYP）代谢（CYP2C9有很少的代谢）。
3.合并用药注意事项-合并用药时须注意的事项
药物：贝特类药物苯扎贝特类、烟酸
症状：易出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。如果大仙有自觉症状（肌肉痛、乏力感）、CK（CPK）升高、血和尿中的肌球蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化的情况，应立刻停止使用本药。
机制：与有无肾功能障碍无关，两种药物都有引起横纹肌溶解症的报告。
危险因素：有肾病的情况。
药物：考来西胺
症状：因有使本药的血药浓度降低的可能性，故服用考来西胺后需间隔充分时间后再服用本药。
机制：同时给药可能会降低本药的吸收。
药物过量
药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于大量匹伐他汀与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速匹伐他汀的清除。
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