多塞平

多塞平，①常用于治疗抑郁症和各种焦虑抑郁为主的神经症,亦可用于更年期精神病，对抑郁和焦虑的躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效。也可用于镇静及催眠。②本品外用膏剂用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎等。

化学名称

N,N-二甲基-3-二苯并[b,e]噁庚英- 11(6H)亚基-1-丙胺

分子结构式

分子式

C19H21N0

分子量

279

理化性质

常用其盐酸盐。为白色粉末,在水中易溶，在乙醇或氯仿中溶解，在苯中不溶。

药理学

本药为二苯并䓬类化合物，是TCAs中镇静功能较强的抗抑郁药之一，作用机制同阿米替林、丙咪嗪。具有抑制5-HT再摄取的作用，而抗抑郁作用较丙米嗪为弱，有一定的抗焦虑作用，抗胆碱作用较弱。本品还具有一定的抗组胺H1、H2受体的作用，可用于治疗过敏性皮肤病。口服易吸收,2〜4小时达血药浓度高峰。半衰期为8-25小时。血浆蛋白结合率为76%。在体内分布广泛，可通过血脑屏障和胎盘屏障,在肝脏通过首关代谢，经去甲基化作用生成主要代谢产物去甲多塞平。而后多塞平与其去甲代谢产物再经肝脏羟基化、N-氧化，代谢产物经肾脏排出。本品还可经乳汁泌出。

适应症

①常用于治疗抑郁症和各种焦虑抑郁为主的神经症,亦可用于更年期精神病，对抑郁和焦虑的躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效。也可用于镇静及催眠。②本品外用膏剂用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎等。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

不良反应较少。①少数患者可有轻度兴奋、失眠、口干、便秘、视物模糊等，某些症状可在继续用药中自行消失。②局部外用也可出现困倦和其他系统反应。最常见的局部反应是烧灼感与针刺感。

禁忌症

对TCAs过敏者、严重肝功能不全、青光眼、心肌梗死恢复期、甲状腺功能亢进、尿潴留、出现谵妄、躁狂的患者禁用。

注意事项

①排尿困难、眼压高、心脏疾患、癫痫、轻中度肝功能不全、肾功能不全者慎用。②孕妇、12岁以下儿童慎用。③局部敷用仅能用于未破损皮肤，不能用于眼部及黏膜。

药物相互作用

①本品禁止与单胺氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺、氯吉兰、司来吉兰等)合用，因易发生致死性5-HT综合征(表现为高血压、心动过速、高热、肌阵挛、精神状态兴奋性改变等)。②与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、西咪替丁、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀等)合用，会增加本品的血药浓度，延长清除半衰期。③与肝药酶诱导剂(如苯妥英、巴比妥类药物、卡马西平等)合用，会使本品的血药浓度降低，清除速率加快。④与抗胆碱类药物或抗组胺药物合用,会产生阿托品样作用(如口干、散瞳、肠蠕动降低等)。⑤与香豆素类药物(如华法林)合用,会使抗凝药的代谢减少，出血风险增加。⑥与奈福泮、曲马朵、碘海醇合用，会增加痫性发作发生风险。⑦与甲状腺素制剂合用, 易相互增强作用,引起心律失常,甚至产生毒性反应。⑧与拟肾上腺素类药物合用,合用药物的升压作用被增强。

制剂

片剂：25mg

药典介绍

【鉴别】（1)取本品，加0.0lmol/L盐酸的甲醇溶液溶解并稀释制成每lml中含0.04mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录 A)测定，在297nm的波长处有最大吸收，吸光度为0.50～0.55。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集347图）一致。(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。【检查】酸度取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H)，pH值应为4.5～6.5。有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含l.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml。置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%；精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液顺反异构体两主峰面积的和（0.2 %)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液顺反异构体两主峰面积和的2.5倍(0.5 %)。异构体比例照含量测定项下方法测定，按外标法以峰面积计算，供试品中含顺式异构体（Z)应为17.0%～23.0%。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 % ( 附录Ⅷ L）。炽灼残渣取本品l.0g，依法检査（附录Ⅷ N )，遗留残渣不得过0.1% 。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录VII H第二法），含重金属不得过百万分之二十。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.1％三乙胺的0.2mol/ L磷酸二氢钠溶液-甲醇（65：35) ( 用2mol/L 磷酸调节pH值至2.5)为流动相；检测波长为254nm；柱温为50℃。理论板数按顺式异构体（Z)计算不低于1500，反式异构体（E)与顺式异构体（Z)峰的分离度应符合要求。测定法取本品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸多塞平对照品，同法测定。按外标法以反式异构体（E)与顺式异构体（Z)两峰面积的和计算，即得。【类别】抗抑郁药。【贮藏】遮光，密封保存。

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