安眠药

药品

安眠药（又称镇静催眠药），主要用于治疗失眠、改善睡眠质量的药物，是中国特殊管理药品当中第二类精神药品，属处方药。可分为苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物两类，常见的有苯二氮类（如地西泮，也叫“安定”）、非苯二氮类（如佐匹克隆、唑吡坦）以及一些抗组胺药（如苯海拉明）。

基本简介

安眠药（又称镇静催眠药），是一类主要用于治疗失眠、改善睡眠质量或缓解焦虑症状的药物。属处方药，是中国特殊管理药品当中第二类精神药品，药物可分为苯二氮䓬类药物和新型非苯二氮䓬类药物两类，常见的有苯二氮类（如地西泮，也叫“安定”）、非苯二氮类（如佐匹克隆、唑吡坦）以及一些抗组胺药（如苯海拉明）。

药物种类

短效安眠药

适合用于入睡困难的失眠患者，对以早醒为特点的失眠者无效。

口服约10~30min起效，药效持续5~6h

中效安眠药

适合用于睡眠浅易惊醒患者，可帮助患者增加睡眠深度，减少夜间醒转次数和做梦频度，同时缓解焦虑和紧张不安。

口服约0.5~1h起效，药效持续12~15 h

长效安眠药

适合用于早醒和多梦的患者，也常用于缓解焦虑和紧张不安。

口服约1h后起效，药效持续超过20 h。

药品分类

药品迭代

第一代镇静催眠药物

包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪（安泰乐）等；

巴比妥类早在1864年已人工合成（巴比妥酸），但到1903年才发现它具有镇静作用，并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低，需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。

其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适；水合氯醛因药物之间的相互作用少，广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠；苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗，也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病，或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。

第二代镇静催眠药物

主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮（安定）曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓（利眠宁）是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切（La Rochey）药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性；再后不久，第二个药物地西泮问世。

该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止，仍是治疗失眠常用的药物。

苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长顾眠时间和提高睡眠质量，但也改变了通常的睡眠模式，使浅睡眠延长、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟．做梦减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑：吸收快，起效快，无蓄积，无后遗作用，是较理想的催眠药物；但缺点是半衰期短，用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮：半衰期较长，很少发生清晨失眠与白天焦虑，但由于其主要代谢产物有活性，且活性代谢产物半衰期长达47～100h，故易蓄积。

第三代镇静催眠药物

主要包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆。

有一些镇静催眠药安全性高。20世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发，1988年在法国上市，商品名Stilnox(中文译为—舒睡晨爽)。

唑吡坦能显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象，也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。一些较安全的安眠药久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全。因此上市后得到广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。

第三代镇静催眠药物口服吸收良好，半小时达血液浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3～6小时，经肾脏代谢。本类药物治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关，偶尔有嗜睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。这类较安全的催眠药包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆等。

使用事项

服用安眠药要按照专科医生的医嘱正规、系统地服药，用药以“小剂量、短期、间断”为宜。换药、停药等情况，也建议在医生的指导下进行，不宜突然停药，更不要觉得剂量不够擅自增加药量。

用药原则

世界卫生组织（WHO）关于安眠药的使用有几条原则：服用所有的安眠药最好别超过4周，如果症状未改善，可以换用另一种安眠药；尽量少用或不用苯二氮䓬类的安眠药，以免引起药物依赖或成瘾；安定类药物吃完后可能会出现头晕、反应迟钝、走路不稳等情况，不过这种情况不用太过担心，一般停药两三天就会恢复正常，不会对大脑产生持久影响。

用药禁忌

孕妇忌用：因为有的安眠药可能使胎儿畸形。哺乳期妇女如果服用安眠药，其成分可能转移到母乳内，对新生儿造成不良影响。如果母亲在哺乳期服用安眠药，需避免喂奶。

不宜饮酒：酒精对中枢神经有抑制作用，酒后服用安眠药可加强中枢的抑制作用，出现反应迟钝、昏睡，对呼吸和循环的抑制会导致呼吸变慢和血压下降，甚至休克、呼吸停止的严重情况。

不宜驾车：服用安眠药后的6-8小时内不驾车、不进行精密操作和高空作业。

不宜突然停药：服用4周以上，睡眠改善后，可遵医嘱逐渐减少剂量。需要避免突然停药而出现撤药反应（症状反弹、烦躁不安，以及心慌、胸闷、手抖等）

不宜长期服用:常用的安眠药几乎都具有潜在的成瘾风险，即使成瘾性较小的非苯二氮卓类安眠药，如唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆，形成药物依赖的例子也不少见。因此，服用安眠药一个月以上时，需要及时到医院评估用药风险，严格按照医嘱服药，尤其注意不能自行加药。

呼吸道阻塞性疾病不宜使用：安眠药对中枢的镇静作用会加深呼吸中枢的抑制，睡眠呼吸暂停患者和其他呼吸道阻塞性疾病的患者不宜使用安眠药。

药物副作用

长期服用安眠药可能出现：眩晕、恶心、呕吐与腹泻、呼吸困难、睡眠异常、抽搐、反应迟钝、肝肾损害、产生药瘾等。

温馨提醒

安眠药并非解决所有睡眠问题的万能药。其潜在的副作用，也不容忽视，长期或过度使用安眠药可能会产生成瘾性以及戒断症状甚至是有生命危险。

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