巴氯芬

有机化合物

巴氯芬,是一种有机化合物,化学式为C10H12ClNO2,主要用作中枢性肌肉松弛药。

化合物简介
基本信息
化学式:C10H12ClNO2
分子量:213.661
CAS号:1134-47-0
EINECS号:214-486-9
理化性质
密度:1.285g/cm3
熔点:208-210°C
沸点:364.3ºC
闪点:174.1ºC
折射率:1.576
蒸汽压:6.01E-06mmHg at 25°C
外观:白色粉末
溶解性:溶于热水,几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮及其他有机溶剂,易溶于酸性、碱性水溶液
分子结构数据
摩尔折射率:55.06
摩尔体积(cm3/mol):166.2
等张比容(90.2K):448.7
表面张力(dyne/cm): 53.0
极化率(10-24cm3):21.82
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:63.3
重原子数量:14
表面电荷:0
复杂度:191
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
适应证
1、用于多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛。
2、用于感染性、退行性、外伤性、肿瘤或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态,如:痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯性脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脊髓肿瘤和运动神经元病。
3、用于脑源性肌痉挛,如:由大脑性瘫痪、小儿脑性瘫痪、脑卒中和脑血管意外、脑部肿瘤、退行性脑病、脑膜炎、颅脑外伤引起的肌痉挛。
4、还可用于外括约肌痉挛所致的尿潴留。
用法用量
口服:开始5毫克/次,3次/日,每隔3日增加剂量,每次增加5毫克,直至所需剂量,通常合适的剂量为75毫克/日,根据病情可达每日100~120毫克。儿童一般每日4次,推荐维持剂量:12个月至2岁,10~20毫克/日;2~6岁儿童:20~30毫克。6~10岁儿童:30~60毫克(最大量70毫克)。
不良反应
用药过量主要表现为中枢神经系统抑制、惊厥等。对有精神障碍、消化性溃疡和括约肌张力高的患者慎用。停药时应逐渐减量。
注意事项
用药过量主要表现为中枢神经系统抑制、惊厥等。停药时应逐渐减量。
用药禁忌
对有精神障碍、消化性溃疡和括约肌张力高的患者慎用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸,按干燥品计算,含C10H12CINO2不得少于 99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在三氯甲烷中不溶,在稀酸或稀碱中略溶。
鉴别
1、取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液,另取巴氯芬对照品适量,加溶剂(取甲醇75mL与冰醋酸10mL,用水稀释至250mL)溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下的方法,取上述两种溶液各10µL分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.7mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm、266nm和275nm的波长处有最大吸收,在272nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集701图) 一致。
检查
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
溶剂:取甲醇75mL与冰醋酸10mL,用水稀释至250mL。
供试品溶液:取本品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含8µg的溶液。
对照品溶液:取杂质I对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液 。
系统适用性溶液:取巴氯芬与杂质I对照品各适量,加水溶解并稀释制成每1mL中含巴氯芬4mg和杂质I 0.04mg的溶液。
灵敏度溶液:精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(4.6mm×250mm,5µm或效能相当的色谱柱),以0.3mol/L冰醋酸溶液-甲醇-0.36mol/L戊烷磺酸钠溶液(550:440:20)为流动相,检测波长为 265nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,巴氯芬峰与杂质I峰间的分离度应大于10.0,理论板数按巴氯芬峰计算不低于1500,灵敏度溶液色谱图中,巴氯芬峰的信噪比应大于10。
测定法:精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过1.0%,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),杂质总量不得过2.0%,小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计 (0.05%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约150mg,精密称定,加冰醋酸20mL溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.37mg的C10H12ClNO2。
类别
肌肉松弛药。
贮藏
密封保存。
制剂
巴氯芬片。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
S52:Not recommended for interior use on large surface areas.
建议不在表面积大的区域内部使用。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。
R61:May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。
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