氟米龙

氟米龙的抗炎作用为氢化可的松40倍，局部外用有抗炎、血管收缩及止痒作用。急性单纯疱疹病毒性角膜炎，眼组织的真菌感染，牛痘及水痘感染，病毒性角膜和结膜感染，结核。对该药成份过敏者禁用长期使用可能引起眼压升高，甚至青光眼。偶致视神经损害，后囊膜下白内障，继发性眼部感染，眼球穿孔和延缓伤口愈合。

化学品信息

中文名称：氟米龙

英文名称：Fluoromethalone

英文别名：9a-Fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione; 11b,17a- Dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione

CAS NO ：426-13-1

EINECS：207-041-5

分子式：C22H29FO4

分子量：376.47

分子式图片危险品标志：Xn 说明

风险术语：R20/21/22 说明

安全术语：S36 说明

简介

药物名称：　氟米龙英文名称：　Fluorometholone

药物说明：　滴眼剂0.1%

功用作用：　对糖皮质激素敏感的睑球结膜、角膜及其它眼前段组织的炎症。

用法用量：　滴眼：1-2滴/次，每日2-4次，治疗开始的24-48小时可酌情增加至每小时2滴，应逐步减量停药。

注意事项：　急性单纯疱疹病毒性角膜炎，眼组织的真菌感染，牛痘及水痘感染，病毒性角膜和结膜感染，结核。对该药成份过敏者禁用。

长期眼部使用糖皮质激素可能导致真菌感染，角膜溃疡者尤甚。治疗期间，应常测眼内压。有单疱病毒感染病史者、眼部急性化脓性感染者、2岁或以下儿童及孕妇慎用。

长期使用可能引起眼压升高，甚至青光眼。偶致视神经损害，后囊膜下白内障，继发性眼部感染，眼球穿孔和延缓伤口愈合

用法用量

局部外用：涂患处。小儿白血病：口服，每日每千克体重2毫克。乳腺癌：每日20毫克。片剂：每片10毫克。霜剂或软膏剂：0.05%1、应用本类药物时，必须严格掌握适应症，防止滥用，以减少不良反应和并发症。与其他药物之间的相互作用可参考泼尼松项下。2、治疗急性感染中毒，必须与足量的抗感染药物配合应用。3、长期使用该品时，应给予促皮质素，方法：每次12.5毫克，每周1-2次；同时注意补钾限钠：口服氯化钾，每次1克，每日3次；并增加蛋白饮食、补充钙和维生素。停药时应逐渐减量，不可骤停，以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。5、已经长期使用该品的病人，在手术时及术后的3-4天内，须适当增加用量，以防止皮质功能不足，一般外科病人尽量不用，以免影响伤口愈合。6、该品的盐皮质激素活性很弱，不适用于原发性肾上腺上皮质功能不全症。7、密闭置干燥阴凉处保存。

不良反应

⒈该品在大剂量长期应用时，可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。该品对病原微生物并无抑制作用，且由于能抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能，反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散，应特别注意及时加以控制。2、特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物，病毒性感染病人用药可能会导致不能控制的病毒感染扩散与加重。长期使用该品可能导致肾上腺皮质功能减退，可加用促皮质素。妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育，甚至造成多发性畸形。

禁忌

⒈一般性的感染不应使用本药。对病毒性感染应慎用，以免因抑制机体免疫系统功能而导致病毒感染的扩散与加重。2、孕妇应慎用或禁用。3、肝功能不良病人不宜用。4、单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。5、高血压、糖尿病、肾上腺皮质机能亢进症、活动性溃疡及新近胃肠吻合手术、心力衰竭、精神病、癫痫、动脉硬化、血栓性静脉炎、骨质疏松、青光眼、耐药性感染及真菌感染等慎用或禁用。

药理作用

抑制机械、化学或免疫性刺激因子所致的炎症。对糖皮质激素的这种作用尚未有普遍接受的解释，一般认为皮质类固醇是通过诱导磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用，后者被称为脂皮质素。人们认为这些抑制蛋白是通过抑制炎症介质，如前列腺素和白三烯的共同前体花生四烯酸的释放，从而控制这些炎症介质的生物合成。磷脂酶A2的作用是使膜磷脂释放花生四烯酸。糖皮质激素及其衍生物可能引起眼压升高。病人眼部使用艾氟龙和地塞米松的临床研究显示，艾氟龙对眼压的影响比地塞米松小（半衰期短，易于代谢）。

注意事项

⒈有单纯疱疹病毒感染病史者慎用。2.长期使用时，个别敏感病人可能导致眼压升高，甚至诱发青光眼而损害视神经，影响视力和视野，也可能致后囊下白内障形成，以及继发眼组织真菌和病毒感染。3.已知多种眼部疾病及局部长期使用该品可能致角膜和巩膜变薄，因此，在角膜和巩膜组织较薄的病人中用药可能引起眼球穿孔。4.未行抗菌治疗的眼部急性化脓性感染，用药后可能掩盖病情或使病情恶化。2岁或以下的儿童应用的安全性和有效性尚未证实。在孕妇局部应用皮质激素的安全性尚未确立。

对比实验的研究

目的：探讨准分子激光上皮下角膜磨镶术（Laserepithelialkeratomileusis。LASEK）术后角膜雾状混浊（Haze）形成的机制，以及丝裂霉素C(Mitomycinc，MMC）与氟米龙（Fluorometholone）对LASEK术后角膜haze的影响。方法：将30只青紫兰兔随机分成4组，其中3只为正常对照；其余27只兔双眼行LASEK手术，术后54H艮随机分为三组，即0．02%丝裂霉素C治疗组（18眼）、0．1%氟米龙治疗组（18眼）和对照组（18眼）。术后用裂隙灯显微镜观察角膜haze的形成情况；分别于l周、1月、2月取兔眼角膜，部分行光镜和电镜观察；另一部分用于免疫组织化学研究，检测Q一平滑肌肌动蛋白（α-smoothmuscleactin，Q—SMA）、转化生长因子一B1(Transforminggrownfactor—β1，TGF—β1）及增殖相关抗原Ki一67的表达。

结果：1．术后1周、1月、2月，丝裂霉素C组角膜haze明显轻于对照组（P0．05）。2．三组间角膜上皮愈合时间差异无显著性（P>0．05）。3．丝裂霉素C组术区角膜基质浅层内成纤维细胞数较对照组和氟米龙组少（P0．05）。4．术后不同时间对照组术区角膜基质细胞Q—SMA、TGF-β1、Ki一67的表达均较丝裂霉素C组高（P0．05），术后1月、2月氟米龙组TGF-B1的表达高于丝裂霉素C组（P<0．05）。结论：准分子激光上皮下角膜磨镶术后角膜基质内成纤维细胞活化增殖，新生胶原纤维排列紊乱，形成角膜haze。LASEK术中丝裂霉素C的应用可抑制角膜基质成纤维细胞的增生及胶原纤维的合成，减少haze的形成，效果优于皮质类固醇药物，且无明显副作用，是一种有效抑制haze形成的药物。

案例

一般资料

2003年10月～2004年5月，我们收治入院的老年性白内障150例（150眼），男62例，女88例，年龄52～82岁，平均69岁。排除全身疾病和其他眼部疾病；排除术前1周内局部或全身应用糖皮质类固醇、非甾体类抗炎药和免疫抑制剂者。

手术方法

全部手术均由同一人完成。术前复方托品酰胺散瞳，睫状神经节及面神经分支阻滞麻醉，透明角膜切口，连续环形撕囊，超声乳化吸出，注吸净皮质，植入折叠式后房型人工晶体于囊袋中。术毕球结膜下注射庆大霉素20mg和地塞米松2mg。手术灌注液均为爱尔康的“必施液”，黏弹剂均为正大福瑞达公司生产的透明质酸钠。

分组及给药方法

将患者按随机数字表法分为3组，各50例。由同一临床医师给药，甲组滴用0.1%普拉洛芬滴眼液（千寿制药），术后第1周每天6次，随后3周每天4次；乙组滴用0.1%氟米龙滴眼液（参天制药），术后第1周每天6次，随后3周每天4次；丙组联合滴用0.1%普拉洛芬和0.1%氟米龙滴眼液，术后第1周每天各4次，随后3周每天各3次。每次1滴，滴入结膜囊内，术后24h开始滴药。不再静脉滴注或口服糖皮质类固醇。为预防感染，术后合并使用0.3%氧氟沙星滴眼液（参天制药）。

观察方法

3组于术前1天和术后第1、7、30天进行视力、裂隙灯显微镜、直接检眼镜、眼压、前房闪光值检查，询问症状，观察体征。全部患者的症状体征评分由同一位医师完成。评分项目包括：症状（畏光、异物感、流泪、眼痛和眼痒）与体征（球结膜充血、球结膜水肿、睫状充血、纤维素样瞳孔膜和虹膜后粘连）。症状和体征的评分根据其程度以0～4分表示，评分标准参照以往赵家良等[2]，各评分相加得到综合评分。前房闪光值由KowaFC-2000激光闪光细胞检测仪测得。眼压由NidekNT-2000非接触式眼压仪测得。统计学方法：使用SPSS11.0统计软件，数据以均数±标准差（x±s）表示，采用t检验比较各组前房闪光值和眼压值变化；非参数检验比较各组症状、体征综合评分变化。以P<0.05判定差异有显著性。

药物相互作用

⒈非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特（aminoglutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

⒉与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

⒊甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。

⒋与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

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