阿米洛利

浅黄至黄绿色粉末的化学品

阿米洛利（Amiloride），别名氨氯吡咪，是一种浅黄至黄绿色粉末的化学品。化学名称N-脒基-3.5-二氨基-6-氯吡嗪-2-酰胺，分子式为C12H18ClN7O，分子量为311.77100，微溶于水和无水乙醇，不溶于丙酮、氯仿、乙醚和乙酸乙酯，易溶于二甲基亚砜，略溶于甲醇，避光。阿米洛利为心血管药，临床上主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

详细信息

英文别名

：HMA; 3-amino-5-azepan-1-yl-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide; HMA-5; 3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide; Hexamethyleneamiloride;

化学结构

精确质量：311.12600

PSA：136.51000

LogP：2.55300

物化性质

密度：1.63g/cm3

沸点：638.2ºC at 760mmHg

闪点：339.8ºC

折射率：1.742

储存条件：2-8ºC

蒸汽压：3.47E-16mmHg at 25°C

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.3

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:11

6.拓扑分子极性表面积:137

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:393

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

药品相关信息

分类

一级分类：泌尿系统药物二级分类：利尿药三级分类：低效利尿药

药物剂型

片剂：5mg。

药理作用

本品为吡嗪衍生物，其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道，在近端肾小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交换，从而使钾的分泌减少。本品无拮抗醛固酮作用。本品为保钾（抗尿钾排泄）药，具有微弱的（相对于噻嗪类利尿药）促尿钠排泄、利尿及抗高血压作用，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。

药动学

口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。

适应证

慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴随腹水、原发性醛固酮症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾。

禁用慎用

(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用，无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。

(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

(3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

(4)高钾血症时禁用。

(6)下列情况慎用：①无尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。

孕妇及已婚育龄妇女慎用。严重肝肾功能不全，有高血钾倾向者忌用。

本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响，对糖尿病人有可能引起高钾血症。

注意事项

1.糖尿病患者及孕妇慎用。2.单独使用本品时，应注意监测血钾。

不良反应

单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘，头痛，头晕，性功能下降，过敏反应，表现为皮疹甚至呼吸困难。

血钾升高，少数病人可出现肾结石。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。巨细胞性贫血，嗜睡，口干，皮疹。多数出现淡蓝色荧光尿。

偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。

用法用量

1．成人常用量口服。开始一次 5—10mg，一日 1次，以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。

2．小儿剂量尚未确定。

[制剂与规格]阿米洛利片5mg

口服，一日10-20mg，分2-3次用.

[用法及用量]口服，每次1～2片，每日1次，必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外，一般与其他利尿药或抗高血压药合用，疗效更佳。

[剂型与规格]片剂：2.5mg/片。

[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，双氢氯噻嗪25mg。

相互作用

参阅螺内酯。

与噻嗪类合并用药，会导致严重的低血钠。

能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，这些影响的临床意义。

单独使用吲哚美辛也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用，会出现严重的高血钾，甚至有两侧出现心脏阻滞。

注意事项

（1）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。

（2）对诊断的干扰：可使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有肾功能损害者），血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。

（3）下列情况慎用：①少尿；②肾功能损害；③糖尿病；④酸中毒和低钠血症。

（4）用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

（5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。

（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。

（7）如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增多。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。

（2）尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

【药物相互作用】

（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。

（5）多巴胺加强本药的利尿作用。

（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

（7）且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

（9）本药使地高辛半衰期延长。

（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

药物评价

长期使用该药多发生高钾血症，故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾，血钾增高时应及时停药。本品与噻嗪类或袢利尿剂合用，应该监测血清钾和肌酐水平。因本药可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。本品亦可引起氮质血症和高尿酸血症。

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