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齐拉西酮

齐拉西酮

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。

基本信息
中文名称：齐拉西酮
中文别名：齐哌西酮;噻帕西酮
英文名称：Ziprasidone
英文别名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS号：146939-27-7
分子式：C21H13D8ClN4OS
分子量：420.9849
精确质量：420.16300
PSA：76.71000
LogP：3.94990
物化性质
外观与性状：黄褐色固体
密度：1.369 g/cm3
熔点：213-215°C
沸点：554.8ºC at 760 mmHg
闪点：289.3ºC
折射率：1.681
安全信息
包装等级：II
危险类别：8
海关编码：29211980
危险品运输编码：UN 3259 8/PG 3
WGK Germany：2
危险类别码：R22; R34; R50/53; R20/21/22
安全说明：S26; S36/37/39; S45
RTECS号：JR6475000
危险品标志：C; N
齐拉西酮相关药品说明书信息
药理作用
为新的非典型抗精神病药。1.体外证实，本品对多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。2.本品对多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。3.本品的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。
药代动力学
国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。
药物相应作用
1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样，本品可使血清催乳素水平升高。2.卡马西林可减少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品会使Q-T间期更见延长。
剂型与规格
胶囊：20mg，40mg，60mg，80mg。
注射液：10mg
适应症
本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。根据最新临床经验，盐酸齐拉西酮胶囊对强迫性神经症同样有显著疗效。
禁忌症
1.对本品过敏者、儿童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。
注意事项
慎用：1.肝功能不全患者。2.有心脑血管病史患者。3.低血压或癫痫患者。
不良反应
1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。2.可引起Q-T间期延长，与剂量相关。如持续检测Q-T值超过0.5秒，或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍，应立即停药。
用法用量
成人开始口服20mg，每天2次，与食物同服。继而根据需要和效应，最大剂量可调至80mg，每天2次。
肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。
疗效评价
本品是一种新发现的抗精神病药。本品能改善精神分裂症的阴性、阳性症状，且很少引起不良反应，但可引起嗜睡。另外，本品对控制精神病的急性发作很有帮助。
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