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竞争性抑制剂

产生竞争性抑制作用的抑制剂

竞争性抑制剂是产生竞争性抑制作用的抑制剂。它与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性，能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点，从而产生酶活性的可逆的抑制作用。而另一类竞争性抑制剂在化学结构和分子形状上与底物无相似之处，因此并不在活性中心与酶结合，而是在活性中心以外的地方结合。然而一旦结合，酶的构象就发生变化，从而导致活性中心不能再结合底物。同样，若底物先与活性中心结合，就会导致抑制剂结合部位的构象改变，致使抑制剂无法再与酶结合。因此，这一类竞争性抑制剂与底物在和酶结合这一点上也是相互排斥的。

概念解析
如果抑制剂浓度恒定，则在低底物浓度([S])时抑制作用最为明显，增大[S]，抑制作用随之降低，直到[s]增大至很浓时，抑制作用近于消失，达到未加抑制剂时的最大反应速度(Vmax)水平，其动力学特征是：表观反应常数(Km)增大、Vmax不变。抑制程度只与抑制剂浓度有关。
典型的例子如丙二酸和草酰乙酸对琥珀酸脱氢酶的抑制；磺胺药与对氨基苯甲酸(合成二氢叶酸的原料)抑制细菌二氢叶酸合成酶等。
结构特征
①底物类似物例如，α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖（voglibose）和米格列醇（Miglitol）
②过渡态类似物如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。
③其它化合物有些化合物的平面结构与底物并不相似，但立体构象十分相近，也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原理是抑制剂与一些酶活性中心的金属离子络合，妨碍了底物的进入，从而起到抑制酶活性的目的。
双倒数方程
以此方程所作曲线和各参数的值如图1所示：
更详细的分析，可以由此参考双倒数方程与米氏常数相关的资料。
竞争性抑制作用Ki的求解方法
①从双倒数图计算出表观米氏常数Kmapp，然后代入Kmapp=Km(1+[I]/Ki)可计算出Ki。
②从双倒数图求得各I浓度下的Kmapp值对相应[I]再作图，从再制图的纵截距可直接测得Km，从其横截距可直接测得Ki。
③从不同固定[I]下所作一簇直线的斜率1/S对相应[I]再制图，其纵截距为Km/Vmax，斜率为Km/VmaxKi，横截距即为-Ki。
竞争性抑制剂
④Dixon作图法求Ki值
计算公式
首先由此查看有关IC50的定义。它的值取决于实验所用的酶和底物浓度，当酶的浓度固定时，IC50值与Ki、Km和 竞争性抑制剂
底物浓度[S]呈如下关系：
根据该方程式，当底物浓度大于Km值时，IC50值高于Ki值，尤其当底物浓度较高时，Ki值偏低更加明显。
竞争性抑制剂的米氏方程亦可写为v=Vmax[S]/(Km(1+[I]/Ki)+[S])
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